商 品 名: 雷公藤多苷片
商 品 名: 雷公藤多苷片 通 用 名: 雷公藤多苷片 类  别: 免疫抑制药 是否医保药品: 是
介  绍:

雷公藤多苷片说明书
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[药品名称] 通用名称:雷公藤多苷片
汉语拼音:Leigongtengduogan Pian
[成  份] 雷公藤多苷。
[性  状]  
[功能主治] 祛风解毒,除湿消肿,舒筋通络。有抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用。用于风湿热瘀,毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎、肾病综合征、白塞病、麻风反应、自身免疫性肝炎。
[药理作用] 本品有免疫抑制、抗炎、抗生育等作用。
1.免疫抑制作用 本品具有免疫抑制作用,以抑制体液免疫作用为强,能抑制小鼠溶血素和溶血空斑的生成及脾细胞对LPS的增殖反应和特异花环的形成;对于小鼠脾细胞在ConA刺激下生成IL-2的能力,本品也有抑制作用,对CD4+细胞的抑制作用强于对CDg+细胞。临床对于体液免疫亢进、存在循环抗体或免疫复合物的疾病,如类风湿性关节炎(RA) ,系统性红斑狼疮(SLE)等,可使免疫球蛋白下降,类风湿因子、狼疮细胞、抗核抗体等滴度下降或转阴,总补体上升,免疫复合物降低。对于细胞免疫,本品能抑制淋巴细胞转化及L花环形成,抑制小鼠脾细胞对ConA的增殖反应,抑制小鼠脾细胞混合淋巴细胞反应(MLR)以及旧结核菌素、牛血清白蛋白、异种小鼠脾细胞或化学半抗原所致小鼠迟发型超敏反应。对于空肠弯曲菌诱导的PFC和ds-DNA自身抗体升高以及脾淋巴细胞的过度增殖和LaL4/ Lyt2+升高均有抑制作用,表明对感染鼠亢进的T、B细胞功能均有抑制。试验表明,激活Ts细胞,抑制 TH细胞及抗体生成可能是本品免疫抑制作用的主要机制之一。本品临床治疗RA患者可见外周血单个核细胞产生IgM, IgG及IgM--RF明显抑制,慢性肾炎患者外周血IL-6 , TNF显著降低。
2.抗炎作用 品具有抗炎作用,能抑制组胺、琼脂所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进和足肿胀,并能抑制棉球所致大鼠肉芽组织增生。本品抗炎作用以对炎症急性期的作用为强,对炎症晚期作用较弱。在体外本品能抑制培养的正常人及RA患者外周血单个核细胞PGEz的产生。本品能抑制人工晶体植人后家兔眼内人工晶状体表面纤维蛋白膜的形成,减少炎症细胞的渗出,l减少房水白细胞总数和嗜中性粒细胞数。
3.对实验性自身免疫病的影响 本品对大鼠佐剂性关节炎(AA)有防治作用,能降低关节炎症指数,在减轻关节肿胀的同时可见血清IL-1, IL-6水平明显下降,关节液内IL-1, IL-6, IL-8及TNF含量均降低,可抑制脾细胞对IL-6, IL-8的诱生,还能使AA大鼠腹腔巨噬细胞释放IL-6及IL-8能力明显降低。体外试验本品能抑制小鼠腹腔巨噬细胞(M4)由LPS诱导的NO释放,灌服给药也能抑制LPS,LFN-r:及GonA诱导的NO生成。本品主要作用于诱生性一氧化氮合酶( iNOS)的诱导阶段,对已活化的iNOS则无明显作用。另有试验表明,本品在抑制OT诱导小鼠DTH反应同时,还可降低模型小鼠血清NO含量。在AA模型,本品在减轻其关节肿胀的同时,可见血清中NO含量明显降低;踝关节滑膜组织淋巴细胞、巨噬细胞明显减少,滑膜下结缔组织中NOS阳性细胞消失。上述结果表明抑制NO生成可能是本品治疗AA的机制之一。对于其他多种实验性自身免疫病模型,如小鼠牛血清白蛋白性肾炎、兔抗鼠肾毒性血清所致大鼠马杉肾炎、羊抗兔肾抗体所致家兔马杉肾炎、阳离子化牛血清白蛋白所致家兔实验性肾炎、小鼠自身免疫性甲状腺炎以及家兔肌匀浆所致豚鼠或同种肌匀浆所致大鼠自身免疫性肌炎模型均有较好的防治效果,能降低抗体水平,减少尿蛋白量,改善肾功能,并使CIC,在肾小球内的沉积减少,肾或肌病变减轻。
4.对移植排斥反应的影响 本品对多种器官移植的排斥反应均有抑制效果,如皮肤、骨髓、心脏、肾、肺、小肠以及角膜等。能延长异种小鼠尾皮存活时间;延长异基因骨髓移植(ABMT)小鼠的存活时间,延迟移植物抗宿主反应(GVHR)的发生,降低ABMT排斥率;延长肾移植大鼠存活时问,同时抑制ConA诱导的脾淋巴细胞转化,降低外周血sIL-2R水平;延长大鼠异位移植心脏存活时间,心肌移植小鼠脾脏T细胞总数、L4 L4和Lyt_2,细胞均减少,脾淋巴细胞I L-2及IL-2R表达下降;延长移植肺脏大鼠的存活时间,同时抑制脾T淋巴细胞转化和脾淋巴细胞IL-2的生成;对大鼠心肺联合移植的急性排斥反应也有明显抑制效果,但对慢性排斥反应的影响不大,与树突状细胞(DCs)单抗合用不但不协同,反而有所拮抗;对于节段小肠两步移植法进行的猪的同种异体移植,本品对急、慢性排斥反应均有抑制作用,与环孢素A (CsA)合用呈现协同或相加效果;对于兔同种异体角膜移植和大鼠异种鸡角膜异位移植,木品均能延长植片存活时间,抑制移植抗原诱导的排异反应。本品与CsA合用,常能表现明显的抗排斥反应效果,如对小鼠小肠移植排斥反应,本品加小剂量CsA可有效地抑制术后的急性排斥反应,其作用机制可能为抑制了IL- 4基因的转录;对猪全胰十二指肠移植,本品联合CsA及甲基泼尼松龙有良好的抗排异效果;对于大鼠同种异体心肺移植,本品联用DCs单抗也可明显延长移植心脏存活时间,加强对排斥反应终点时T细胞对ConA刺激增殖反应的抑制。还有研究表明,用本品预处理供体,可明显延长异种大鼠移植心脏的存活时间。
5.抗生育作用 本品具有强的抗生育作用,在试验动物,其抗雄性生育作用较抗雌性生育作用更强。本品阴囊皮肤局部应用,随剂量和时间的增加,可使雄鼠生育力降至零。本品作用靶细胞为生精细胞,以精子细胞和精子为敏感,精母细胞次之,精原细胞敏感性较低。在本品作用下,附睾精子先于睾内生精细胞发生质和量的变化,可见附睾中精子数日减少,活率降低,畸形率上升;镜检可见睾丸曲细精管生精上皮细胞呈退行性改变,生精细胞消失,间质细胞增生,睾丸LDH-C4含量下降。本品在抗生育剂量下对血清睾酮 (T),雌二醇(E2),促卵泡素(FSH)及促黄体素(LH)和抑制素无明显影响,不影响大鼠垂体一睾丸轴内分泌功能。但也有报道可使血浆T水平下降。还有研究表明本品于低剂量时主要影响附睾上皮离子转运功能,而不引起睾丸间质细胞形态及血T, LH改变,但FSH升高;大剂量时除FSH仍升高外,还可引起间质细胞形态异常及T下降,垂体LH细胞出现类“阉割细胞“。另有研究本品可使睾丸内支持细胞(SC)分泌雄激素结合蛋白(ABP)与硫酸化糖蛋白-2 ( SGP-2 )水平升高。间质细胞内LH/CG-R mRNA水平上升,也表明其除对生精细胞的直接作用外,还可能对睾丸内其他细胞如SC和间质细胞发生影响。由于本品具有较强的抗生育作用,有人研究了抗生育作用与本品其他作用的关系,结果表明,本品于抗生育剂量对小鼠多项免疫功能指标,如脾脏T细胞对ConA和L.PS的增殖反应及IL-2生成能力,以及腹腔巨噬细胞生成IL-1, TNF-a等均无明显影响。也还有研究表明在均低于抗生育剂量的本品与棉酚合用可表现明显的协同抗生育作用。本品抗生育作用的可恢复性研究表明,一般而言,在非大hlj量和非长期用药的情况下,试验动物生育能力可以恢复。
6.其他作用 本品对于大鼠阿霉素性肾病有防治作用,其降低肾病蛋白尿的主要机制在于对肾小球电荷屏障的保护或修复;从对于大鼠柔红霉素性肾病及嘌呤霉素核苷肾病也均有保护作用。本品能抑制肾小球系膜细胞合成超氧化物阴离子和过氧化氢,并能清除GMC合成的活性氧,提示其抗氧化作用可能在对该病的治疗上也起重要作用。本品对于博莱霉素A所致大鼠肺纤维化也有一定抑制作用,还能明显升高实验性子宫内膜异位症家兔外周血PRL水平,降低E的含量。此外,本品尚能改善小鼠实验性自身免疫性重症肌无力的表现和肌电异常,本品能明显增加蟾蜍神经-肌接头终板电位振缩,促进神经肌接头兴奋的传递。 体外试验,本品对大鼠成骨细胞增殖有剂量相关的抑制作用,此可能是长期应用本品可导致女性SLE患者骨质疏松的一个原因。
[规  格] 每片重10mg
[用法用量] 口服,按体重每1kg每日1~1.5mg。分3次饭后服用。或遵医嘱。
[不良反应] 1.消化系统损害 呕吐、腹泻、肝脏损害、转氨酶升高,甚至出现消化道出血。
2.生殖内分泌系统损害 女子月经紊乱,月经不规则或闭经,男子精子密度下降和活动能力减弱,部分患者性功能减退。
3.皮肤、粘膜损害 皮疹或皮肤色素沉着、瘀点、紫癜。
4.血液系统损害 红细胞、白细胞或血小板减少。
[禁  忌]  
[注意事项] 1.孕妇忌用。
2.白细胞和血小板减少、贫血者慎用;肝病、严重心血管病及老年患者慎用。
3.服药期间可引起月经紊乱,精子活力及数目减少,有生育要求的思者慎用。
[药物相互作用]  
[贮  藏]  
[包  装]  
[有 效 期]  
[生产企业]  

 

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